실비아그라는 경구용 약제이므로 인체에 빠르게 흡수되고 효과는 복용량에 비례한다.
비아그라의 대사는 사이트크롬 P450 3A4라는 간 효소에 의해서 대부분 간에서 이루어지며 이 대사를 통해 유효한 물질로 변환된다. 비아그라의 원료인 실데나필과 대사를 통해 발생한 유효한 물질은 약 4시간 정도가 경과하면 반정도만 남게 된다.

흡수와 분배

비아그라는 빠르게 흡수된다. 비아그라의 복용은 공복기에 하는 것이 좋으며 공복기에 섭취했을 경우 30~120분 안에 최고 혈중 농도가 이루어지며 평균은 60분 정도가 걸린다. 식사를 많이 하고 비아그라를 섭취하면 흡수율이 29%로 줄어들고 흡수되는 속도도 60분정도 늦어진다.

실데나필의 주 대사물인 N-데스메틸은 약 96% 정도가 혈중 단백질과 결합한다. 단백질 결합은 흡수된 약의 농도와는 무관하다.
건강한 지원지를 대상으로 실데나필은 투여한 지 약 90분 정도 후에 측정한 결과 0.001% 미만만이 지원자의 정액에서 배출되었다.

대사와 배설

섭취된 약은 간 효소에 의해서 대사가 이루어지는데 대부분의 순환되는 대사물질은 실데나필의 N-데스메틸레이션에 의해 이루어진 대사물이다. 혈중에 이 대사물의 농도는 약 40% 정도로 나타나는데 실데나필을 투여했을 때 이 대사물의 약리효과는 약 20% 정도에 해당된다.

실데나필은 그것을 경구약으로 먹든 정맥투여를 하든 투여량의 80% 정도가 대변으로, 약 13% 정도가 소변으로 배출된다. 지원자 집단이나 환자 집단이나 지원자들은 비슷한 실험결과를 보였다